Die neuen Antikoagulantien - Was muss der Praktiker wissen?

Aus der Vielzahl der sich in Entwicklung befindenden neuen Antikoagulantien sollen drei, die in ihrer klinischen Entwicklung weit fortgeschritten sind, vorgestellt und verglichen werden. Dabigatran ist ein direkter Thrombin (IIa)-Hemmer. Rivaroxaban und Apixaban sind direkte Faktor-Xa (FXa)-Hemmer. Bei diesen drei Gerinnungshemmern handelt es sich um kleine Moleküle, die rasch, reversibel und direkt ans aktive Zentrum ihres «Targets» binden. Von allen drei Produkten liegen Phase-III-Daten für die Prophylaxe von venösen Thromboembolien vor. Die Prophylaxe mit diesen Produkten beginnt interessanterweise postoperativ. Aktuell hat lediglich Rivaroxaban eine offizielle Zulassung in der Schweiz. Für die Indikationen Therapie der venösen Thromboembolie, Vorhofflimmern und akutes Koronarsyndrom gibt es ebenfalls zum Teil vielversprechende Phase-III-Studiendaten. Ein Monitoring ist bei der Therapie mit einem dieser Produkte nicht erforderlich.

Parmi les nombreux médicaments en développement méritent d'être signalés et comparés 3 anticoagulants. Le dabigatran, un inhibiteur(FIIa) direct de la thrombine, de même que le rivaroxaban et l'apixaban. Ces deux derniers, des inhibiteurs directs du facteur Xa (FXa), sont de petites molécules qui se lient rapidement et de façon réversibles au centre actif de leur «cible». Pour les 3 produits existent des données provenant d'études de phase III concernant la prévention de la maladie thromboembolique. Chose intéressante, la prévention avec ces anticoagulants commence en postopératoire. Actuellement le rivaroxaban est officiellement disponible en Suisse. Des résultats d'études de phase III parlent en faveur de ces médicaments dans des indications comme la maladie thromboembolique, la fibrillation auriculaire et le syndrome coronarien aigu. Le monitorage lors du traitement avec ces médicaments n'est pas nécessaire.

Goal of this article is to select three molecules from all the candidates currently under clincial development and to present and comapre their characteristics. Dabigatran is a direct thrombin (FIIa) inhibitor, whereas Rivaroxaban and Apixaban are direct factor Xa (FXa) inhibitors. All three represent small molecules thatreversibly, rapidly and directly bind to their target, the active center of the respective activated coagulation factor. Phase III data have been published for venous thromboembolism prophylaxis for each of these three drugs. Interestingly, VTE prophylaxis is initiated postoperatively with these products. Rivaroxaban currently holds the only accepted indication in Switzerland. For the indications VTE, atrial fibrillation and acute coronary syndrome promising phase III data have been or are in the process of being published. Monitoring is not necessary for any of these three new anticoagulants.